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中國科學家發現對新型冠狀病毒可能有效的老藥和中藥,包括孟魯司特、虎杖、肉桂硫胺

2020/1/25 作者:蔣華良院士、饒子和院士   來源:中國科學院上海藥物研究所 我要評論2

饒子和/楊海濤團隊快速表達了2019-nCoV水解酶(Mpro)并獲得了高分辨率晶體結構,在此基礎上,聯合小組綜合利用虛擬篩選和酶學測試相結合的策略,重點針對已上市藥物以及自建的“高成藥性化合物數據庫”和“藥用植物來源化合物成分數據庫”進行了藥物篩選,迅速發現了30種可能對2019-nCoV有治療作用的藥物、活性天然產物和中藥(詳見文末表格),建議在2019-nCoV感染肺炎患者臨床治療中予以考慮和關注。

研究團隊后續將繼續深入開展針對性的抗2019-nCoV活性測試,為臨床研究和治療提供更加直接的指導。

候選藥物包括蛋白酶抑制劑茚地那韋(Indinavir)、沙奎那韋(Saquinavir)、洛匹那韋(Lopinavir)、卡非佐米(Carfilzomib)、利托那韋(ritonavir)等12種抗HIV藥物,2種抗呼吸道合胞病毒藥物,1種抗人巨噬病毒藥物,1種抗精神分裂癥藥物,1種免疫抑制劑以及2種其他類藥物;研究發現含有“二苯乙烯”結構的孟魯司特以及植物藥活性成分虎杖苷和脫氧土大黃苷與Mpro結合較好,可能對病毒有抑制作用;在前期抗SARS研究及計算機模擬基礎上發現老藥肉桂硫胺、環孢菌素A可能對2019-nCoV有效,其中肉桂硫胺(Cinanserin)是上世紀70年代用于抗精神分裂癥的藥物,對冠狀病毒3CL水解酶具有抑制作用,免疫抑制劑環孢菌素A可以阻止病毒的核衣殼蛋白與人的環孢親和素A相互結合,已有研究表明聯用干擾素和環孢菌素A能顯著抑制冠狀病毒在人類支氣管和肺部復制及造成的組織損傷。研究還發現,虎杖、山豆根等中藥材中可能含有抗2019-nCoV有效成分。(注:肉桂硫胺對SARS同樣也具有很強的病毒抑制作用,2005年中國和歐盟科學家共同發現

應急攻關團隊已經完成了肉桂硫胺等公斤級合成工藝,制劑工作正在進行;環孢菌素A的膠囊制劑制備工藝也已經完成;其它部分藥物的合成工藝探索也已完成。歡迎相關企業和研究機構與攻關團隊合作,共同抗擊2019-nCoV。




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了解一下

(來自:梅斯醫學APP)

2020/1/26 21:38:08 回復

lovetcm

與20年前相比,中國科研實力上升N倍了

(來自:梅斯醫學APP)

2020/1/25 19:41:11 回復

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